Дисульфирам аналоги

18.png

Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Антабус (Дисульфирам) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Эспераль — дозировка

 

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за рубежом — Abstensyl, Antabuse, Antaenyl, Antaethan, Antietanol, Espenal.

Все препараты для лечения алкоголизма здесь.

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Доказанная эффективность. Для разъяснения кликните на картинке.

 

Препараты, содержащие Дисульфирам (Disulfiram, код АТХ (ATC) N07BB01):


Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Эспераль (Esperal) таблетки 500мг 20 Португалия, Софаримекс для Санофи-Авентис 520- (средняя 888) -1290 558
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Антабус (Antabus) таблетки шипучие 200мг 100 Норвегия, Инпак 364- (средняя 420↘) -607 94↘
Антабус (Antabus) таблетки шипучие 400мг 50 Норвегия, Инпак 250- (средняя 443↘) -566 95↘

 

Какой дженерик лучше?

Где купить?

 

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика


После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению препарата АНТАБУС

  • лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

 

Режим дозирования

Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (половина стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Побочное действие

Обусловленные свойствами дисульфирама:


Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению препарата АНТАБУС

Абсолютные:

  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
  • бронхиальная астма, эмфизема легких;

  • туберкулез легких;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • болезни кроветворных органов;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • обострение язвенной болезни;
  • болезни почек;
  • злокачественные опухоли;
  • полиневриты любой этиологии;
  • беременность и период лактации;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • пожилой возраст (старше 60 лет);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
  • ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Применение препарата АНТАБУС при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при болезни почек.

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат не предназначен для применения у детей.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Передозировка


Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:


Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Эспераль — дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат Эспераль назначают внутрь по 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.


Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Вернуться к началу страницы

Источник: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai

Схема использования

Инструкция по применению дисульфирама содержит разные положения, в зависимости от вида средства. Таблетки принимают пероральным путем, а капсулы с раствором зашивают в тело пациента.

Таблетки

Для приема внутрь предназначаются таблетированные средства. Доза препарата определяется лечащим врачом. Все суточное количество нужно употребить одновременно, утром или до обеда. Таблетки выпивают во время приема пищи с добавлением воды. Терапия производится в три этапа, каждый из которых преследует выполнение определенной задачи:

  • Первая стадия занимает до 10 дней. На этом этапе производится формирование «дисульфирамного депо» для накопления активного элемента в организме. Вещество должно находиться в достаточной концентрации, чтобы воздействие было непрерывным. Больной принимает до 500 мг ежедневно,

  • Второй промежуток длится 2-3 недели. Здесь дозировка снижается в два раза. На этой стадии врач проводит тестирование с целью установление рефлекса. Больному дают некоторое количество водки. Это делается под наблюдением специалиста. Тест производят 3-4 раза за определенный период (в течение недели). У пациента формируется стойкая неприязнь к алкоголю,
  • Третья стадия является поддерживающей. Препарат принимается в малых дозах – около 150 мг. Этот этап самый продолжительный. Лекарство назначается на период от одного до трех лет, по договоренности с пациентом.

Читайте также: Что такое абстинентный синдром при алкоголизме?

Самым значимым этапом лечения является вторая стадия, так как в этот период вырабатывается неприязнь к спиртным напиткам. Предусмотреть тяжесть последствий действия препарата у отдельно пациента невозможно. Поэтому тестирование должно проводиться только под контролем доктора. При появлении тяжелой симптоматики в стационаре больному оказывается помощь.

Она заключается в ведении внутривенных и внутримышечных инъекций с веществами, нормализующими самочувствие. Выбор препаратов делается в зависимости от нарушений в работе какой-либо системы (дыхательной, пищевой и т.п.). Дополнительно применяются капельницы с физрастворами, кислородные ингаляции.Укол

Это классический способ антиалкогольной терапии. Можно использовать и более простой метод лечения, без применения тестов. Он подходит для тех людей, которые имеют желание самостоятельно избавиться от зависимости. В этом случае курс более короткий – примерно месяц. В течение этого срока у больного складывается отвращение к алкоголю. Если он чувствует, что этого достаточно, чтобы бросить пить, то может перестать принимать препарат. Впоследствии во избежание рецидива проводят облегченный курс приема лекарства.

Каждому пациенту перед началом терапии объясняют схему действия дисульфирама на организм. Ему подробно рассказывают о последствиях приема этого средства.

Важно! В результате употребления спиртосодержащего напитка, эквивалентного 150 мл водки, возникнет очень тяжелое отравление. В некоторых случаях это приводит к смерти.

Использование капсул

Многие люди спрашивают, как вводится препарат внутривенно и какой срок действия. Данное средство в России доступно только в форме таблеток и капсул, в виде геля или раствора его не производят.

Внедрение антиалкогольных имплантатов в кожу человека в народе называется подшивкой. Этот метод кодировки более прост, так как он не предполагает каждодневного приема таблеток. Большинство людей, страдающих от зависимости, прибегают к этому способу. Под кожу больного вшиваются ампулы с активным веществом, благодаря чему дисульфирам долгое время находится в организме.

Лекарство остается на месте введения от одного года до пяти лет. За это время человек успевает отвыкнуть от алкоголя. Многие люди бросают пить навсегда после одного срока кодирования. Подшивка считается надежнее с той точки зрения, что бросить прием таблеток гораздо проще, чем устранить имплантат. Это является причиной популярности такого способа кодирования.
Отказ от спиртного

Процедура выполняется только с согласия пациента. Ее делают в клинике в условиях операционной. В районе лопатки больному делается надрез с применением локальной анестезии. Далее под кожу кладут капсулы с дисульфирамом и зашивают рану.

Читайте также: Лечение алкоголизма в стационаре. Способы медикаментозной терапии в условиях диспансера

В течение суток вещество внедряется в жировой слой и образует запас, которого хватает на поддержание необходимой концентрации длительное время. Элемент подается в кровь пациента на протяжении всего срока кодирования. Этим достигается продолжительная непереносимость алкоголя.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед началом лечения больной сдает анализы для выявления сопутствующих заболеваний. Это необходимо, так как существует перечень патологий, при наличии которых нельзя использовать дисульфирам. К ним относятся:

  • нарушение работы почек и печени,

Почки

  • язва желудка,
  • множественные эрозии в слизистой пищевода,
  • эпилептические припадки,
  • тяжелые нервные расстройства,
  • сложные инфекционные заболевания,
  • туберкулез,
  • диабет,
  • онкология,
  • энцефалопатия мозга.

Важно!После вкалывания дисульфирама нельзя употреблять кондитерские изделия, содержащие коньяк или ликер, так как совместимость любых доз алкоголя с этим веществом невозможна. Не рекомендуется даже использование спиртосодержащих косметических средств по этой же причине.

Нежелательные проявления

В результате приема лекарств с дисульфирамом возможны следующие побочные эффекты:

  • расстройство ЖКТ,
  • психозы,
  • закупорка сосудов головного мозга,
  • частичная потеря зрения,
  • быстрая утомляемость,
  • дерматиты,
  • сильные головные боли.

При употреблении алкоголя у больных наблюдаются симптомы, похожие на похмельный синдром. В тяжелых случаях при отсутствии госпитализации наступает летальный исход.

Раскодировка

Среди алкоголиков бытует мнение, что при необходимости можно нейтрализовать действие активного вещества путем подачи в вену некоего раствора. Это распространенное заблуждение. В клинике должны сразу предупредить пациента, что антидота для выведения дисульфирама не существует. Это объясняется тем фактом, что компонент находится не в крови, а в жировом слое и будет держаться там в течение долгого срока. Поэтому не стоит пытаться выводить его с помощью инъекций аскорбиновой кислоты и других средств.

Иногда пациенту ставят укол Супрастина или Диазолина. Они уменьшают неприятные последствия приема алкоголя на фоне дисульфирама. Однако устранения его из организма не происходит.

Заменители

Аналогом какого-либо лекарственного средства считается препарат с компонентами, оказывающими такое же влияние на организм, как и первоначальное действующее вещество. При необходимости (например, отсутствии в аптеке) его можно заменить другими средствами. Аналоги дисульфирама:

  • Колме в каплях для перорального употребления,
  • Зорекс – капсулированное средство,

Зорекс

  • Вивитрол порошок,
  • Циамид.

В случае замены лекарственного средства необходимо читать инструкцию, так как противопоказания и побочные эффекты могут отличаться. В составе препаратов иногда присутствуют вспомогательные элементы, определенно влияющие на организм отдельного человека.

Источник: bezprivychek.ru

Дисульфирам

Действующее вещество:

Дисульфирам* (Disulfiram*)

Фармгруппа:

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико. и наркомании

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Источник: pharmacevtika.ru

Описание препарата

Дисульфирам  — Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таб шипучие 400мг №50 (Инпак АС (Норвегия) 530
200мг №100 таб шипучие (Инпак АС (Норвегия) 586
Таб №20 (AJS — Pharma (Франция) 1540.30
Таб 150мг N30 (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 179.20
150мг №50 таб ТХФП (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия) 236.30
Таб 150мг N50 Сти — Мед — Сорб (Сти — Мед — Сорб ОАО (Россия) 263.50
Таб 500мг N20 (SANOFI — WINTHROP LDA (Португалия) 1733.60

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 3

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Эспераль®

Регистрационный номер:

П N016145/01-270515

Торговое название препарата:

Эспераль®

Международное непатентованное название:

Дисульфирам.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: Дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон — КЗО — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.
Описание:
круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения алкоголизма
Код ATX: [V03AA01].

Фармакологические свойства

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

  • «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
  • Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
  • Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
  • Фульминатный гепатит.
  • Желтуха.
    Нарушения со стороны нервной системы
  • Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
  • Судороги.
  • Энцефалопатия.
  • Головная боль.
    Нарушения со стороны психики
  • Снижение памяти.
  • Спутанность сознания.
  • Астения.
  • Дезориентация во времени и пространстве.
  • Сонливость.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  • Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
  • Кожный зуд, сыпь.
    Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
  • «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
  • Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).
    При длительном приеме дисульфиримa
  • Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
  • Обострение полиневрита.
  • При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

    Передозировка

    Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
    Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
    Противопоказанные комбинации
    С этанолом
    Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
    Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
    Нежелательные комбинации
    С изониазидом
    Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
    С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
    Острый делирий, спутанность сознания.
    С фенитоином
    Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как Дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
    С гепатотоксичными лекарственными средствами
    Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
    Комбинации, требующие осторожности
    С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
    Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
    С теофиллином
    Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
    С бензодиазепинами
    Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
    С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
    Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
    С рифампицином
    Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
    С тимозидом
    При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

    Особые указания

    Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.
    Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.
    Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
    Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.
    Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).
    Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
    Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.
    Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).
    Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
    Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

    Форма выпуска

    По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
    Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.

    Условия хранения

    Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту.
    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

    Производитель

    Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
    Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
    Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.
    Претензии потребителей направлять по адресу в России:
    125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru

    Применение

    Препарат дисульфирама в форме таблеток дозируется по 150, 200, 250, 400, 500 миллиграмм назначается во время лечения алкоголизма, носящего хронический характер, и для проведения профилактических курсов во избежание срывов. Также при интоксикации организма применяется данный препарат (100 мг) для подкожного введения.

    В том случае, если алкоголизм не поддаётся иным методам лечения, назначается дисульфирам.

    Имплантат вводится в организм следующим образом. Сначала дезинфицируют место введения ампулы препарата. Затем проводят обезболивание, и надрезают кожу полоской длиной около 5-7 мм. После этого под кожу вводится препарат, таблетки выкладываются в крестообразной форме. Далее накладывают шов и стерильную повязку.

    По истечении определенного срока, как правило, 8-12 месяцев, лечащий врач назначает раскодировку.

    Формы выпуска

    Существую две лекарственные формы, в которых выпускается дисульфирам: оральные и имплантационные таблетки. Официальную регистрацию в России прошли только таблетки для приема внутрь. Иных видов не существует, поэтому гели, капли и тому подобные средства от алкогольной зависимости с содержанием дисульфирама не являются законно признанными. Различные формы выпуска данного препарата содержат отличные дозировки, например по 100, 250 и 500 мг.

    Противопоказания

    Препараты, содержащие такое активное вещество, как дисульфирам, абсолютно противопоказан при следующих состояниях организма:

    • Повышенная чувствительность к определенным составляющим таблетки
    • Беременность, кормление грудью
    • Полиневрит
    • Инфекционные поражения ЦНС
    • Недоброкачественное образование или опухоль
    • Психические расстройства
    • Заболевания брюшной полости, такие как язвы
    • Нарушения кровотока в области ЖКТ
    • Раздражение слизистой ткани ЖКТ
    • Эпилепсия
    • Проблемы с щитовидной железой, ее гиперфункция
    • Сахарный диабет
    • Нарушение функции печени в тяжелой форме
    • Поражённые костный мозг или селезенка
    • Скопление воздуха в тяжелой форме (эмфизема) органов дыхания
    • Туберкулёз
    • Бронхиальная астма
    • Заболевания сердца, сосудов в тяжелой форме
    • Снижение чувствительности органов слуха и зрения
    • Глаукома
    • Употребление медицинских препаратов, иных лекарственных средств или алкоголя за сутки

    Дозировка

    Приём таблеток делится на несколько приемов.

    Приём первый рассчитывается примерно на неделю. 250-500 мг употребляются в утренне время суток один раз на протяжении всего времени.

    Приём второй рассчитан на 1-3 недели. Снижается дозировка до 200 мг или 250 мг.

    Этап третий рассчитанная несколько лет. Принимается единовременно за сутки общей дозировкой 125-150 мг.

    Инструкция по применению

    Дисульфирам употребляется внутрь, орально, внутримышечно, подкожно. Доза подбирается для каждого пациента индивидуально. Следует пройти качественное обследование перед приемом лекарственного препарата. Имплантаты составляют около 10 таблеток.

    Побочные эффекты

    Побочными эффектами будут являться: вкус металла в ротовой полости, запах сульфида углерода от алкоголиков, гепатит, полиневрит ног, амнезия, астения, аллергия, высыпания на коже, боль в голове.

    Цена

    Ценовые рамки медикаментов, которые содержат дисульфирам, колеблются от 105 до 1500 рублей. Более низкой стоимостью обладают отечественные медикаменты.

    Аналоги

    • Антабус – блокирует ацетальдегид дегидрогеназу, участвующую в усвоении этилового спирта, что и вызывает неприятные ощущения, болезненное состояние у человека. Цена 550 рублей.
    • Лидевин – медицинский препарат с содержанием витамина В, его производных и самого препарата дисульфирама. Действие препарата аналогично действию антабуса. Ценовые рамки от 700 до 1500 рублей, что зависит от формы выпуска и дозировки.
    • Тетурам – осуществляет блокировку фермента, отвечающий за метаболизм этилового спирта, тем самым вызывая плохое самочувствие пациента, что и приводит к отказу от алкоголя. Цена в городских аптеках, например в Москве, около 200 рублей.

    Передозировка

    При неверном употреблении препарата или неправильно назначенной дозе могут появиться следующие симптомы: невралгические расстройства, кома, коллапс, непроизвольные подергивания телом, судороги, тремор нижних и верхних конечностей, спазмы. В этом случае необходима срочная госпитализация и введение антидота дисульфирама. Также следует вовремя принять меры, чтобы вывести дисульфирам из организма.

    Отзывы

    Представляем отзывы людей, опробовавших данный препарат на себе.

     

    Следующий отзыв от пользователя Aleksandra2013 на портале http://irecommend.ru/content/chut-ne-ubila-muzha-tabletkami-teturam:

     

    На сайте itabletki.ru приведены следующие отзывы:

    Хранение

     

    Хранится препарат в таблетках или масляный раствор для имплантации при температуре до +25 градусов по Цельсию. Срок хранения таблеток – 5 лет, масляный раствор и имплантат – 2 года от даты производства.

    Источник: medamo.ru


  • Leave a Comment

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *