Прадакса ксарелто

Взаимодействия Дабигатрана этексилат (входит в Прадакса) ⇔ Ривароксабан (входит в Ксарелто)

В Ривароксабан (текст из инструкции) ⇒ Дабигатрана этексилат (его нашли)

ФКВ
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp и BCRP ( см «Фармакокинетика»).
Ингибирование и индукция CYP. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Влияние на ривароксабан.
новременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к повышению средней равновесной AUC и средней Cmax ривароксабана в 2,6 и 1,7 раза соответственно, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к увеличению средней равновесной AUC и средней Cmax ривароксабана в 2,5 и 1,6 раза соответственно, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ ( см разделы «Противопоказания», С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP3A4 или P-gp — будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых показателей.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана — в 1,5 и 1,4 раза соответственно.
о увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина 80–50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение значений AUC и Cmax в 1,8 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавшими сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 49–30 мл/мин) эритромицин вызывал увеличение значений AUC и Cmax в 2 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавшими сопутствующей терапии ( см «Противопоказания», С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).
Флуконазол (400 мг 1 раз в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4, вызывал увеличение значений AUC в 1,4 раза и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и P-gp, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов.
вместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (в тч фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.
ФДВ
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности антифактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (ПВ, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимое удлинение времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено ФКВ ривароксабана в дозе 15 мг и клопидогрела (ударная доза — 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но у части пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Перевод пациентов с варфарина (MHO .
показатели не повлиял варфарин.
Начиная с 4-го дня после отмены варфарина все анализы (включая ПВ, АЧТВ, подавление активности фактора Ха и ЭПТ) отражали исключительно эффект препарата Ксарелто ( см «Способ применения и дозы»).
Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения Cmin ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), тд; в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально.
ФКВ варфарина и препарата Ксарелто не обнаружено.
Лекарственное взаимодействие препарата Ксарелто с АВК фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии препаратом Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот.
Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на препарат Ксарелто.
Если возникает необходимость перевести пациента с терапии препаратом Ксарелто на терапию АВК фениндио.
'Текст предложения, в котором найден второй препарат'>Как и в случае применения других антикоагулянтов, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Ксарелто с СИОЗС и СИОЗСН, поскольку применение этих препаратов повышает риск кровотечения. Результаты клинических исследований продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов.
Сопутствующее применение других препаратов. Не отмечалось клинически значимого ФКВ или ФДВ при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат P-gp) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и P-gp).
Совместное применение с ингибитором протонной помпы омепразолом, антагонистом Н2-рецепторов ранитидином, антацидами алюминия гидроксидом/магния гидроксидом, напроксеном, клопидогрелом или эноксапарином не влияет на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана.
Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто и 500 мг ацетилсалициловой кислоты.
Продукты питания, включая молочные продукты. Препарат Ксарелто в дозировке 10 мг можно принимать независимо от приема пищи ( см «Фармакокинетика»).
Влияние на лабораторные параметры. Влияние на результаты проб, параметры свертывания (ПВ, АЧТВ, HepTest) соответствует ожидаемому, с учетом механизма действия препарата Ксарелто.


Общие взаимодействия между Дабигатрана этексилат и Ривароксабан

Дабигатрана этексилат и Ривароксабан принадлежат к одной фармгруппе: Антикоагулянты
Дабигатрана этексилат и Ривароксабан принадлежат к одной фармгруппе: Ингибиторы тромбина прямые

Источник: kiberis.ru

Ксарелто

Препарат компании Bayer прошел много исследований, в ходе которых оценивалась его эффективность и безопасность. Результаты подтвердили сравнительно низкую частоту неблагоприятных эффектов и значимое снижение тромбоэмболических явлений. Ксарелто зарегистрирован в Европе, Америке, СНГ.

Упаковка таблеток Ксарелто

Состав и химические свойства

Активный компонент препарата – ривароксабан, относится к ингибиторам Ха фактора (компонента активатора протромбина). Лактоза входит в состав в качестве вспомогательного средства для улучшения биодоступности препарата.

Несмотря на низкое содержание вещества, у людей с непереносимостью лактозы могут возникнуть проблемы при приеме Ксарелто.


Фармакологическое действие

Ривароксабан снижает общий объем тромбина за счет угнетения фактора Ха. Препарат ингибирует свободный и связанный с фибрином компонент активатора тромбина. После приема, основного места действия достигает 80-100% активного вещества. Масса тела практически не влияет на концентрацию Ксарелто в плазме, нет необходимости в коррекции дозировки.

Показания к применению

Ксарелто хорошо переносится, назначается при:

  • Мерцательной аритмии для предупреждения инсульта.
  • Тромбозе глубоких вен.
  • ТЭЛА.
  • Для предупреждения закупорки сосуда после ортопедических операций.

Противопоказания

Из-за риска кровотечений Ксарелто не применяют после оперативных вмешательств, недавних родов, внутричерепных кровоизлияний. Антикоагулянт не рекомендован пациентам, не достигшим 18 лет.

У больных циррозом легкой степени тяжести концентрация ривароксобана увеличивается незначительно. При умеренной воспалительно-некротической активности содержание вещества повышается почти в два раза по сравнению со здоровыми людьми и увеличивается возможность кровотечения. При декомпенсированном циррозе Ксарелто противопоказан.

У больных с почечной недостаточностью значительно увеличивается содержание активного вещества в крови. Больным с клиренсом креатинина 15 мл/мин и ниже лекарственное средство не назначается.


Строгими противопоказаниями к применению являются: аневризмы сосудов, непереносимость лактозы, беременность, период лактации. С осторожностью Ксарелто назначают при:

  1. Тяжелой гипертонии.
  2. Бронхоэктазах.
  3. Язвенной болезни ЖКТ.
  4. Сосудистых патологиях мозга.

Побочные действия

Применение Ксарелто может сопровождаться кровотечениями из тканей и органов. Зафиксированы единичные случаи тяжелых кровоизлияний. Тошнота, обострение заболеваний ЖКТ, метеоризм наблюдаются примерно у четверти пациентов.

Усталость, боль в груди, верхних отделах живота, тахикардия, сонливость, повышение температуры тела, по данным исследований, фиксировались примерно у 2% больных. Чаще возникали сосудистые нарушения, анемия, кровотечения из ран.

Способ применения

После сложных ортопедических операций для предупреждения тромбоэмболии рекомендован суточный прием 10 мг Ксарелто сроком до пяти недель.

Для профилактики инсульта принимают по 20 мг ежедневно. При ТЭЛА, тромбозе вен первые три недели дозу 30 мг делят на два приема. При необходимости дальнейшей терапии дозировка уменьшается до 20 мг.


Доза корректируется при консервативной стадии дисфункции почек. Передозировка провоцирует внутренние и подкожные кровоизлияния. Снизить всасываемость препарата помогают сорбенты.

Ксарелто не принимают с антикоагулянтами. Уменьшает действие препарата Рифампицин, Дексметазон, лекарственные средства на основе зверобоя.

Применение Ксарелто при фибрилляции предсердий значительно снижает частоту наступления инсульта, инфаркта, эмболии. Риск тромбоэмболических осложнений на 33% ниже, по данным исследований, чем у людей, получающих стандартную терапию.

Для больных немаловажно, что лекарство принимается раз в день без диет и контроля МНО.

Прадакса

Лекарственное средство производится в форме капсул, применяется для предупреждения тромбоэмболии и инсульта. В период антикоагулянтной терапии не нужно проводить неудобный для больных мониторинг коагуляции.

Упаковка Прадакса №60

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата дабигатрана этексилат при введении в организм трансформируется в дабигатран, который угнетает активность свободного и связанного с фибриновым сгустком тромбина и процесс склеивания тромбоцитов.

Химически инертные вспомогательные компоненты диметикон, каррагинан и камедь акации защищает слизистую ЖКТ, повышают способность кишечника к всасыванию.

После приема максимальная концентрация дабигатрана достигается через 30-120 минут. Биологическая доступность Прадаксы 65-75%.

Показания к применению

Прадаксу назначают для лечения и предупреждения тромбоэмболических осложнений при:


  • ТЭЛА.
  • Остром тромбозе.
  • Инсульте.
  • Рецидивирующем тромбозе.
  • После сложных ортопедических операций.

Прадаксу применяют при мерцательной аритмии. Сбой сердечного ритма при трепетании предсердий нарушает кровоток. В предсердиях застаивается кровь, что может привести к формированию сгустков и закупорке сосудов.

Противопоказания

Прадакса не применяется при выраженных внутренних кровотечениях, геморрагическом диатезе, снижении активности гемостаза. Большой риск кровоизлияний возникает при повреждении слизистых оболочек, тканей, язвенной болезни желудка в периоде обострения, после недавних родов и хирургических вмешательств.

Абсолютно противопоказана Прадакса при циррозе, сосудистых аневризмах, терминальной стадии почечной недостаточности, после имплантации аортального клапана.

Не назначают антикоагулянт во время беременности, лактации, возрасте до 18 лет. С осторожностью проводится антикоагулянтная терапия при гастрите, воспалении пищевода, бактериальном эндокардите, внутримозговых сосудистых нарушениях.

Лекарственное взаимодействие

Риск кровоизлияний увеличивается при употреблении Прадаксы с другими антикоагулянтами и препаратами, ингибирующими агрегацию эритроцитов.

Большой риск нарушения гемостаза возникает при совместном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина, клопидогрелом, НПВП.

Концентрацию действующего вещества снижают Рифампицин, Карбамазепин, лекарства, содержащие зверобой.

Повышается вероятность геморрагических осложнений при одновременном использовании с антиаритмическим средством Амиодароном.

Несовместима Прадакса с Итраканазолом, Циклоспорином, Дронедароном, Такролимусом.

Способ применения

  1. Для профилактики ТЭЛА, терапии острого тромбоза, дважды в сутки принимают 300 мг препарата. Терапия длится шесть месяцев, в некоторых случаях прием препарата продляется. Рекомендованная доза Прадаксы после ортопедических операций – 220 мг.
  2. Пожизненная терапия назначается больным с фибрилляцией предсердий. Лекарство принимается по 150 мг два раза в сутки. Это оптимальная доза, которая не уменьшается пациентам с ХПН средней тяжести.
  3. При рецидивирующем тромбозе для предупреждения смертельных исходов доза 300 мг делится на два приема. Срок лечения зависит от факторов риска.
  4. При умеренной дисфункции почек рекомендовано уменьшение дозы до 150 мг.
  5. Перед назначением Прадаксы больным с почечной недостаточностью необходимо определить клиренс креатинина.
  6. Индивидуально дозировка подбирается пациентам с высокой массой тела (от 120 кг). При таком весе эффективность Прадаксы снижается примерно на 20%.
  7. Больным с весом менее 50 кг количество препарата назначается согласно инструкции, но периодически необходимо контролировать уровень свертываемости.
  8. В возрасте после 75 лет перед назначением Прадаксы и в период терапии необходимо оценивать функционирование почек, в зависимости от ситуации корректировать дозу.
  9. Лекарство отменяют за несколько дней перед хирургическими вмешательствами.

Врач консультирует пациентку перед операцией

Побочные действия

Самые частые нарушения, возникающие на фоне приема Прадаксы: диспепсия, тошнота, носовые кровотечения, анемия, кожный геморрагический синдром, гематурия.

В редких случаях наблюдаются: гемартроз, реакции гиперчувствительности, ангионевротические отеки, крапивница, геморроидальные и внутричерепные кровотечения, рвота. Другие возможные нарушения:

  • Дисфалгия.
  • Диарея.
  • Кровотечения в ЖКТ.
  • Изъязвления слизистой желудка, кишечника, пищевода.
  • Гематомы.
  • Кровохарканья.
  • Снижение количества тромбоцитов.

Передозировка лекарственного средства может спровоцировать кровоизлияния различной сложности. В противодействие антикоагулянтному эффекту Прадаксы проводят переливания крови или плазмы, для ускорения выведения применяют диуретики.

Заключение

Часто пациенты интересуются, насколько эффективны Ксарелто или более дешевый препарат Прадакса, что лучше, с точки зрения безопасности. Существенной разницы между лекарственными средствами нет. У обоих антикоагулянтов низкий риск кровотечений при использовании, одинаковая эффективность в профилактике тромбоза.

Переход с Прадаксы на Ксарелто и наоборот нужно оговаривать с лечащим врачом для уточнения дозировки. При замене не возникает осложнений.

Источник: medicinanog.ru

Состав препаратов: сравнительная характеристика

Прадакса и Ксарелто относятся к антикоагулянтам прямого действия. Эта группа препаратов разжижает кровь, препятствует ее свертыванию и образованию тромбов. В зарубежной медицинской литературе они обозначены NOAC – New Oral Anticoagulants (новые оральные антикоагулянты). В отличие от старых средств, эти медикаменты можно принимать внутрь, а не внутривенно.

Сравнительная характеристика новых антикоагулянтов представлена в таблице:

Препарат и его характеристика

Прадакса

Ксарелто

Действующее вещество

Дабигатран этексилат

Ривароксабан

Дозировка

75, 110, 150 мг

10, 15, 20 мг

Форма выпуска

Капсулы

Таблетки, покрытые оболочкой

Количество в упаковке

30, 60, 100 штук

14, 28, 56, 100 штук

Условия реализации

По рецепту

По рецепту

Изготовитель

«Берингер Ингельхайм», Германия

«Байер», Германия

Стоимость лечения в пересчете на месячный курс со средней дозировкой составляет около 3000 рублей. Эта цена актуальная для обоих препаратов. Окончательная стоимость зависит от выбранной схемы терапии.

Оценка эффективности антикоагулянтов: как они работают?

Новым антикоагулянтам посвящено немало клинических исследований. Эта группа препаратов представляет серьезных интерес для ученых и врачей. Ранее для лечения и профилактики тромбозов применялся варфарин. Терапия была громоздкой, неудобной и зачастую неэффективной. На смену варфарину пришли оральные медикаменты. Но слишком рассчитывать на них не стоит. Несмотря на удобство, NOAC имеют ограниченную сферу применения. Во многих ситуациях по-прежнему не обойтись без старого проверенного варфарина.

Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью. Они действительно работают – и получили заслуженное признание врачей. Как антикоагулянты спасают жизни – читайте далее.

Прадакса

Прадакса

Оригинальный немецкий препарат является прямым ингибитором тромбина. Дабигатрана этексилат – действующее вещество лекарства – работает так:

  1. Быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь.

  2. Проходит трансформацию в печени – из неактивной формы превращается в активную (дабигатран).

  3. Тормозит образование тромбина – вещества, определяющего свертывание крови.

  4. Препятствует превращению фибриногена в фибрин.

  5. Мешает образованию тромба.

Установлена прямая зависимость между концентрацией дабигатрана в плазме крови и ожидаемым эффектом. Чем больше препарата поступает – тем ощутимее его действие.

Эффект новых антикоагулянтов сравнивают с работой варфарина, и Прадакса не становится исключением. Клиническое исследование RE-LY показало, что дабигатран лучше варфарина справляется с поставленной задачей. Результаты испытания опубликованы в European Journal of Heart Failure. В русскоязычном интернете обзор этого исследования переведен и представлен в справочнике лекарственных препаратов Видаль.

“Новые результаты исследования RE-LY® подчеркивают ценность препарата Прадакса® даже для тех пациентов с фибрилляцией предсердий, лечение которых считалось сложным, и которые имели множество сопутствующих заболеваний”, – прокомментировал профессор Клаус Дуги (Klaus Dugi), вице-президент по медицинским вопросам Boehringer Ingelheim.

Авторы исследования говорят: Прадакса – это единственный современный антикоагулянт, который достоверно и существенно снижает риск развития ишемического инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий на фоне сердечной недостаточности. Препарат одобрен для профилактики инсульта и тромбоэмболии. Клинический опыт использования Прадакса впечатляет – это около 1,6 миллиона пациентов и более 100 стран мира по всем зарегистрированным показаниям.

Через пять лет после получения результатов исследования RE-LY компания-производитель «Берингер Ингельхайм» продолжила клинические испытания. Представленный в свободном доступе обзор подтверждает эффективность и безопасность дабигатрана. В отличие от непрямых антикоагулянтов, Прадакса обеспечивает заметное, предсказуемое и управляемое действие.

Ксарелто

Ксарелто

Действующее вещество Ксарелто – ривароксабан – является прямым ингибитором фактора Xа. В плазме крови десятый фактор обеспечивает превращение протромбина в тромбин и тем самым запускает реакции свертывания крови. Он работает не один, а в компании других факторов свертывания крови и ионов кальция. Но достаточно воздействовать на один компонент этой сложной цепочки – и система перестанет работать. Именно это делает ривароксабан – тормозит синтез фактора Xа и препятствует образованию тромба.

По данным на 2018 год Ксарелто вошел в десятку самых продаваемых препаратов в России. Ему посвящено множество научных обзоров: только база данных PubMed насчитывает более 4000 публикаций. В рамках этой статьи мы не можем освятить все вопросы, посвященные механизму действия препарата, и акцентируем внимание только на самых важных:

  1. Масштабное клиническое исследование подтвердило эффективность ривароксабана. Выяснилось, что по положительному действию Ксарелто не уступает привычному варфарину.

  2. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении тромбоза глубоких вен голени и легочной эмболии.

  3. Показана польза Ксарелто при легочной гипертензии, но этот вопрос пока остается спорным. Авторы исследования указывают, что тема требует дальнейшего изучения.

Кохрейновские обзоры определяют Ксарелто как препарат, способный предупредить тромбоэмболические осложнения у пациентов с мерцательной аритмией (тяжелым нарушением ритма сердца). Этот вопрос освещается и в русскоязычной литературе.

Всемирная организация здравоохранения рекомендует Ксарелто для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии.

Оценка безопасности: как переносятся препараты

оценка безопасности

Прадакса и Ксарелто – это современные, удобные, эффективные, но совсем не безопасные препараты. Ученые не могут до конца изучить механизмы свертывания крови, а значит, не в силах полностью этот процесс контролировать. Малейший сбой – и полезный препарат становится ядом. Рассмотрим далее, какую угрозу несут новые антикоагулянты.

Прадакса

Клинические исследования показывают, что совместное применение Прадакса и статинов (препаратов для снижения холестерина) увеличивает риск развития кровотечения на 40%. Это актуальная информация: статины и антикоагулянты часто назначаются вместе в терапии хронической сердечной недостаточности. Данные исследования опубликованы 21 ноября 2016 г. в журнале CMAJ.

Прадакса может быть опасен и при изолированном применении. На фоне лечения возникают побочные эффекты. Перечислим самые частые:

  1. аллергическая реакция;

  2. анемия;

  3. боль в животе;

  4. диарея;

  5. тошнота;

  6. нарушение работы печени.

Прадакса не назначается при высоком риске кровотечения – при свежей язве пищеварительного тракта, злокачественных опухолях в стадии распада, недавно перенесенной операции на головном или спинном мозге, расширении вен пищевода и др.

Прадакса с осторожностью используется у людей старше 75 лет, при низком весе (менее 50 кг), тяжелой патологии почек и печени, врожденных нарушениях гемостаза. Не назначается при беременности и лактации.

Ксарелто

В докладе FDA (Food and Drug Administration) — Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов – Ксалерто признан одним из четырех самых опасных лекарств в США. Эксперты изучили более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах – случаях кровоизлияний, в том числе с летальным исходом. Но в целом препарат был признан более безопасным, чем непрямой антикоагулянт варфарин. Практикующие врачи считают, что риск кровоизлияний на фоне приема Ксарелто ниже, чем при использовании старых препаратов.

Другие частые побочные эффекты:

  1. анемия;

  2. снижение артериального давления;

  3. желтуха;

  4. головные боли;

  5. кожный зуд;

  6. периферические отеки;

  7. аллергические реакции.

Ксарелто не применяется при клинически выраженных кровотечениях, при беременности и лактации. Нельзя назначать препарат вместе с другими антикоагулянтами – это повышает риск развития побочных эффектов, в том числе кровоизлияний во внутренние органы и головной мозг.

При сравнительном анализе профиля безопасности Ксарелто проигрывает препарату Прадакса. Клинические исследования подтверждают, что ривароксабан (Ксарелто) чаще становится причиной кровотечений.

Схема применения и показания

показания

Оба препарата назначаются для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после оперативного вмешательства. Для Ксарелто в инструкции иных показаний не заявлено. Изучение препарата продолжается и предполагается его назначение в таких ситуациях:

  1. лечение и профилактика тромбоэмболии легочной артерии;

  2. профилактика инсульта при мерцательной аритмии;

  3. профилактика тромбозов при острой коронарной недостаточности.

Показания для назначения Прадакса шире. Он применяется для профилактики тромбозов на фоне сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и при иных состояниях.

Схема приема препаратов схожа. Таблетку или капсулу нужно принять внутрь и запить небольшим количеством воды. Нет связи с приемом пищи. Дозировка и кратность терапии определяются врачом исходя из конкретной клинической ситуации.

Важно! Принимать антикоагулянты нужно строго в одно и то же время. Пропуск приема на одни сутки повышает риск развития тромбоза на 50%, на два дня – на 75%. Не исключено развитие инсульта. При пропуске препарата следуйте инструкции, при необходимости – обратитесь к врачу.

NOAC, согласно европейским рекомендациям, заявлены как препараты, не требующие постоянного мониторинга показателей крови. Этим они выгодно отличаются от старых средств на основе варфарина. Но практикующие врачи не торопятся переходить на новую систему. В ряде случаев контроль системы гемостаза оправдан – он позволяет снизить риск развития осложнений.

Выводы

Подведем итоги:

  1. Прадакса и Ксарелто – это новые оральные антикоагулянты прямого действия. Они прошли рандомизированные клинические испытания и показали свою эффективность в профилактике и лечении тромбозов.

  2. Показаний для назначения Прадакса больше – он применяется при сердечной недостаточности, аритмии и в иных состояниях. Ксарелто пока используется только для профилактики тромбозов после операций.

  3. Оба препарата требуют строгого режима дозирования. Пропуск таблетки/капсулы повышает риск развития тромбоза.

  4. Прадакса признан более безопасным препаратом. На фоне приема Ксарелто чаще возникают побочные реакции – кровотечения.

Прямые антикоагулянты – это серьезные препараты. Они отпускаются только по рецепту врача и назначаются под его контролем. Самолечение опасно для жизни и ведет к развитию необратимых нарушений в свертывающей системе крови.

Источник: expertology.ru

Взаимодействия Дабигатрана этексилат (входит в Прадакса) ⇔ Ривароксабан (входит в Ксарелто)

В Ривароксабан (текст из инструкции) ⇒ Дабигатрана этексилат (его нашли)

ФКВ
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp и BCRP ( см «Фармакокинетика»).
Ингибирование и индукция CYP. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Влияние на ривароксабан. Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к повышению средней равновесной AUC и средней Cmax ривароксабана в 2,6 и 1,7 раза соответственно, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к увеличению средней равновесной AUC и средней Cmax ривароксабана в 2,5 и 1,6 раза соответственно, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ ( см разделы «Противопоказания», С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP3A4 или P-gp — будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых показателей.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана — в 1,5 и 1,4 раза соответственно. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина 80–50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение значений AUC и Cmax в 1,8 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавшими сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 49–30 мл/мин) эритромицин вызывал увеличение значений AUC и Cmax в 2 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавшими сопутствующей терапии ( см «Противопоказания», С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).
Флуконазол (400 мг 1 раз в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4, вызывал увеличение значений AUC в 1,4 раза и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.
Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и P-gp, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (в тч фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.
ФДВ
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности антифактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (ПВ, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимое удлинение времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено ФКВ ривароксабана в дозе 15 мг и клопидогрела (ударная доза — 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но у части пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Перевод пациентов с варфарина (MHO — от 2 до 3) на ривароксабан (20 мг) или с ривароксабана (20 мг) на варфарин (MHO — от 2 до 3) сопровождался более чем аддитивным увеличением ПВ/MHO (Neoplastin) (в отдельных случаях — до 12), тогда как эффекты изменения АЧТВ, подавления активности фактора Ха и эндогенного потенциала тромбина (ЭПТ) были аддитивными.
Для оценки фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто в переходный период можно провести анализ анти-Ха-факторной активности, PiCT и HepTest, если на определяемые в их ходе показатели не повлиял варфарин.
Начиная с 4-го дня после отмены варфарина все анализы (включая ПВ, АЧТВ, подавление активности фактора Ха и ЭПТ) отражали исключительно эффект препарата Ксарелто ( см «Способ применения и дозы»).
Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения Cmin ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), тд; в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально.
ФКВ варфарина и препарата Ксарелто не обнаружено.
Лекарственное взаимодействие препарата Ксарелто с АВК фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии препаратом Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот.
Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на препарат Ксарелто.
Если возникает необходимость перевести пациента с терапии препаратом Ксарелто на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов (МНО, ПВ) должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы препарата Ксарелто.
Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию препаратом Ксарелто, то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.
Как и в случае применения других антикоагулянтов, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Ксарелто с СИОЗС и СИОЗСН, поскольку применение этих препаратов повышает риск кровотечения. Результаты клинических исследований продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов.
Сопутствующее применение других препаратов. Не отмечалось клинически значимого ФКВ или ФДВ при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат P-gp) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и P-gp).
Совместное применение с ингибитором протонной помпы омепразолом, антагонистом Н2-рецепторов ранитидином, антацидами алюминия гидроксидом/магния гидроксидом, напроксеном, клопидогрелом или эноксапарином не влияет на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана.
Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто и 500 мг ацетилсалициловой кислоты.
Продукты питания, включая молочные продукты. Препарат Ксарелто в дозировке 10 мг можно принимать независимо от приема пищи ( см «Фармакокинетика»).
Влияние на лабораторные параметры. Влияние на результаты проб, параметры свертывания (ПВ, АЧТВ, HepTest) соответствует ожидаемому, с учетом механизма действия препарата Ксарелто.

Общие взаимодействия между Дабигатрана этексилат и Ривароксабан

Дабигатрана этексилат и Ривароксабан принадлежат к одной фармгруппе: Антикоагулянты
Дабигатрана этексилат и Ривароксабан принадлежат к одной фармгруппе: Ингибиторы тромбина прямые

Источник: kiberis.ru

Сходства составов Прадаксы и Ксарелто

Ксарелто изготавливает фармацевтическая компания Bayer, которая провела клинические испытания эффективности данного средства. Результаты показали малое количество побочных реакций и устранение развития тромбоза. Активное вещество — ривароксабан, который представляет собой активатор протромбина.

Дополнительным компонентом является лактоза, она улучшает биодоступность препарата. Лекарственное средство нельзя принимать людям с непереносимостью лактозы. Лекарство уменьшает количество тромбина посредством угнетения фактора Ха.

После приема медикамента 80-100% действующего компонента достигает своего места воздействия.

Вес тела человека не влияет на содержание средства в крови, поэтому не нужно корректировать дозировку. Показания к приему Ксарелто:

  • тромбоз;
  • варикоз;
  • мерцательная аритмия;
  • угроза инсульта;
  • ТЭЛА;
  • для предотвращения тромбообразования после оперативных вмешательств.

Медикамент не используют после родов, детям младше 18 лет.

Прадакса выпускается в виде капсул. Средство используют для предотвращения тромбоза и инсульта. Препарат угнетает активность сгустков тромбина и предупреждает склеивание тромбоцитов. Лекарство защищает слизистую оболочку пищеварительной системы, улучшает функции ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 70%.

Показания к назначению Прадаксы:

  • тромбоз;
  • мерцательная аритмия;
  • инсульт;
  • после операций.

Аритмия может вызвать нарушения кровотока и формирование тромбов, закупорку сосудов.

Отличия Прадакса и Ксарелто

Препараты отличаются показаниями, которые были описаны выше. Также у них различные противопоказания и они могут вызвать отличные друг от друга побочные эффекты. Ксарелто нельзя принимать при:

  • циррозе печени;
  • нарушении функции почек;
  • аневризме сосудов;
  • непереносимости лактозы;
  • беременности и лактации.

Применять это лекарство при гипертонии, язве желудка, сосудистых заболеваниях мозга надо осторожно.

Инструкция по применению Бромелайн
Читайте также: Билобил интенс
Подробнее о препарате Диклофенак 100 
читайте здесь.

Побочные эффекты:

  • кровотечения;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • нарушения пищеварения;
  • упадок сил.

После операций для предотвращения тромбоза применяют 10 мг препарата в день курсом до 5 недель. При тромбозе 20 дней используют по 30 мг ежедневно, затем по 20 мг. Передозировка может спровоцировать кровоизлияния.

При симптомах передозировки назначают сорбенты. Нельзя принимать средство совместно с антикоагулянтами. Для предотвращения инфаркта назначают лекарство при фибрилляции предсердий. При этом риск образования тромбов снижается на 30%.

Прадакса имеет такие противопоказания к приему:

  • внутренние кровотечения;
  • геморрагический диатез;
  • повреждения слизистой оболочки;
  • язва желудка;
  • цирроз печени;
  • аневризма;
  • нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью надо принимать лекарство при гастрите, болезнях пищевода, эндокардите, нарушении кровоснабжения мозга. Нельзя принимать препарат совместно с антикоагулянтами, НПВП, Карбамазепином. Для предупреждения тромбоэмболии лекарство принимают 2 раза в день по 300 мг. Курс лечения — 6 месяцев.

После операции назначают по 220 мг в сутки. Затем доза снижается до 150 мг в сутки, разделенных на 2 приема. При рецидиве тромбоза назначают 300 мг в сутки. Курс лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента. Если у пациента вес меньше 50 кг, то лекарство применяют по инструкции, при этом нужно контролировать степень свертываемости крови.

Больным после 75 лет надо корректировать дозировки в зависимости от течения болезни. Перед операцией прием средства отменяют. Побочные эффекты:

  • тошнота;
  • анемия;
  • кровь из носа;
  • гематурия;
  • аллергическая реакция;
  • кровотечения.

Превышение дозы может вызвать кровоизлияние. При передозировке назначают диуретики.

Цена

Ксарелто таблетки 20 мг, 28 шт. производства Германии стоят 2807 руб., 100 шт. той же дозировки — цена 9181 руб.

Цена капсул Прадакса 110 мг, 60 шт. производства Австрии — 3083 руб., а упаковки 30 шт. — 1766 руб.

Что лучше?

Прадакса — достаточно популярный антикоагулянт. Лекарство применяют для профилактики тромбоза после операции, так же как Ксарелто, этот препарат используют в качестве профилактического лечения эмболии, для предотвращения инсультов. Прадакса может вызвать кровотечение, боль в животе, дисфагию.

Ксарелто принимают 1 раз в сутки, Прадаксу — 2 раза в день.

Какой препарат лучше, решает лечащий врач с учетом стадии патологии, индивидуальных особенностей пациента. Оба лекарства обладают высокой эффективностью, предотвращают образование тромбов.

Отзывы врачей о Прадаксе и Ксарелто

Федоров Константин Сергеевич, врач-флеболог, Благовещенск

В лечебной практике для профилактики тромбоэмболии часто применяют Ксарелто и Прадаксу. Они доказали свою эффективность в лечении и профилактике сосудистых заболеваний.

Короленко Ольга Александровна, врач-флеболог, Москва

К нам часто обращаются пациенты с нарушением кровообращения, варикозным расширением вен, сосудистыми патологиями. Таким больным назначают препарат Ксарелто, который имеет небольшое количество противопоказаний.

Отзывы пациентов

Антонина, 32 года, Тюмень

После второй беременности появилась патология сосудов, диагностировали нарушение кровообращения и микроциркуляции капилляров. Врач порекомендовал для нормализации состояния, лечения сосудов и предотвращения тромбоза принимать Ксарелто. Это эффективный препарат, который помог и устранил симптомы болезни.

Константин Сергеевич, 56 лет, Владивосток

Уже несколько лет страдаю сосудистыми нарушениями кровообращения. Периодически принимаю препарат Прадакса. При терапии строго соблюдаю указанные в инструкции по применению и лечащим врачом дозировки. Это хорошее лекарство, которое подтвердило свою эффективность.

Источник: varikoz.online


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *